替比夫定
[別名]素比伏。
[藥理作用]替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對(duì)映體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙型肝炎病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。替比夫定在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物-腺苷。替比夫定5′-腺苷通過(guò)與HBV中自然底物胸腺嘧啶5′-腺苷競(jìng)爭(zhēng),從而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通過(guò)整合到HBV DNA中造成乙型肝炎病毒(HBV)DNA鏈延長(zhǎng)終止,從而抑制乙型肝炎病毒的復(fù)制。
[適應(yīng)證]本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ATL或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝撞∪?。[劑型?guī)格]片劑:每片600mg。
[用法]口服:每次600mg,每日1次。
[不良反應(yīng)]國(guó)外臨床研究中常見不良反應(yīng)為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、胃腸氣脹、腹瀉和消化不良。
[注意事項(xiàng)]①停止乙型肝炎治療的病人應(yīng)密切監(jiān)測(cè)肝功能,若必要,應(yīng)重新進(jìn)行抗乙型肝炎治療。②對(duì)于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險(xiǎn)的病人,使用替比夫定慢性治療會(huì)導(dǎo)致腎毒性。這些病人應(yīng)密切監(jiān)測(cè)腎功能并適當(dāng)調(diào)整劑量。③單用核苷類似物或合用其他抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥物會(huì)導(dǎo)致乳酸性酸中毒和嚴(yán)重的伴有脂肪變性的肝大,包括致命事件。④因?yàn)閷?duì)發(fā)育中的人類胚胎的危險(xiǎn)性尚不明確,所以建議用替比夫定治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。