阿德福韋酯對拉米夫定耐藥株有效

    阿德福韋酯對拉米夫定耐藥株有效
  阿德福韋酯由阿德福韋兩個分子的三甲基醋酸酯化而成,口服吸收良好,在血漿或組織內(nèi)可迅速轉(zhuǎn)化為阿德福韋。之后,阿德福韋通過細(xì)胞內(nèi)腺苷酸激酶進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為其最終活性成分——二磷酸阿德福韋。在乙肝病毒DNA復(fù)制過程中,與天然的脫氧腺苷三磷酸競爭結(jié)合HBV多聚酶。當(dāng)二磷酸阿德福韋結(jié)合到HBV-DNA鏈上后,阻止DNA鏈的延伸,從而中止乙肝病毒的復(fù)制,對拉米夫定耐藥的各種乙肝病毒YMDD耐藥株均有較好的療效。所以,在出現(xiàn)乙肝病毒YMDD變異后應(yīng)該立即改用或聯(lián)合應(yīng)用阿德福韋酯治療。
  阿德福韋酯也可能產(chǎn)生耐藥突變,耐藥株雖然出現(xiàn)較晚,但隨用藥時間的延長耐藥率明顯升高,1年內(nèi)為0%,2年后為3%,第5年明顯升高至29%。由于它的抗病毒作用位點不同于拉米夫定,因此HBV對阿德福韋酯與拉米夫定不具有交叉耐藥。
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