替比夫定比拉米夫定有更強(qiáng)的病毒抑制作用
替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L—對(duì)映體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒(HBV) DNA多聚酶藥物。在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物——腺苷,腺苷的細(xì)胞內(nèi)半衰期為14 小時(shí)。替比夫定5’ —腺苷通過與HBV中自然底物胸腺嘧啶5’ —腺苷競爭,從而抑制HBV-DNA多聚酶的活性;通過整合到HBV-DNA中造成乙肝病毒(HBV) DNA鏈延長終止,從而抑制乙肝病毒的復(fù)制。
替比夫定全球多中心臨床研究結(jié)果顯示,替比夫定比拉米夫定有更強(qiáng)的病毒抑制作用,24周時(shí)在HBeAg(+)患者中替比夫定組和拉米夫定組分別有45%、32%(P=0.0001)檢測不到HBV—DNA,而HBeAg(−)患者的這一比例分別為80%和70%(P=0.0129)。104周時(shí)替比夫定組患者的血清HBV — DNA與基線相比的下降程度顯著大于拉米夫定組HBeAg(+)患者。