恩替卡韋是2005年3月份美國FDA批準(zhǔn)使用于慢性乙肝病人抗病毒的有效藥物。
恩替卡韋（Entecavir）縮略詞ETV，是環(huán)氧羥炭脫氧鳥嘌呤核苷?？诜x為三磷酸衍生物ETV-TP即α\'戊環(huán)脫氧鳥嘌呤核苷。靶位針對正常細(xì)胞的聚合酶的反轉(zhuǎn)錄酶，先阻斷乙肝病毒負(fù)鏈復(fù)制，進(jìn)而抑制正鏈合成，隨后阻斷HBV－DNA的裝配。服藥后的半衰期為14～15h，平均對乙肝病毒DNA的抑制濃度為0.30mg/L，比等劑量拉米夫定的作用大10倍。
服恩替卡韋的病人應(yīng)避免吃高脂、油膩的飲食。進(jìn)食1次高脂餐飲后，可使該藥的血藥濃度下降一半，半衰期縮短3h左右。該藥原形從腎臟排除，腎功能不全會影響該藥的排泄。服用0.5mg，1d1次時(shí)個(gè)別試驗(yàn)有排尿困難或腹瀉等不良反應(yīng)。服用4mg（常規(guī)用量的8倍）1d1次者不良反應(yīng)有頭痛、腹痛、腹瀉、惡心、光過敏現(xiàn)象，但反應(yīng)在1周后會變得越來越輕。
臨床試驗(yàn)中恩替卡韋的用量與抗病毒療效密切相關(guān)，當(dāng)0.1mg每天1次時(shí)，治療48周的乙肝DNA下降約2.78log；服用0.5mg每日1次時(shí)，48周治療后乙肝DNA下降平均達(dá)4.46log，服用1mg每日1次時(shí)，則可下降達(dá)5.11log。
在與拉米夫定的對照研究中，無論在HBV-DNA轉(zhuǎn)陰率，HbeAg消失率，eAg/eAb轉(zhuǎn)換率，以及ALT的復(fù)常率5個(gè)方面都比拉米夫定更優(yōu)，并認(rèn)為對cccDNA也可能有直接抑制作用。
有報(bào)道181例曾接受拉米夫定治療半年并已發(fā)生YMDD變異者，改用ETV治療48周時(shí)，未見有耐藥突變現(xiàn)象。
目前認(rèn)為，對肝硬化代償和失代償者均可采用ETV治療。初用劑量為每日0.5mg，已發(fā)生過YMDD變異的拉米夫定改藥者應(yīng)使用每日1mg。
